Brimonidīna acu pilieni

Ne-ķirurģiskai glaukomas ārstēšanai, kas ir bieži sastopama oftalmoloģiska slimība, bieži tiek parakstītas brimonidīna acu piliņas. Šī ir vietēja narkotika, kuras pacienti parasti pacienti labi panes. Bet, tā kā aktīvās sastāvdaļas var mijiedarboties ar citām zālēm, kuras tiek lietotas vienlaikus ar "Brimonidino", ir svarīgi rūpīgi izlasīt norādījumus un neievērot ražotāja ieteikumus.

Vispārējs apraksts

"Brimonidīns" ir antiglaukomas līdzeklis, kas ietekmē alfa2-adrenoreceptorus. Acu pilienu aktīvās sastāvdaļas selektīvās darbības dēļ atšķiras - alfa1-adrenoreceptoru grupa netiek ietekmēta. Zāles selektīvās īpašības padara to drošāku un ievērojami samazina kardiovaskulāro un elpošanas sistēmu blakusparādību risku.

Kas ietverts

Aptiekās acu pilienus uzrāda šķidruma formā ar raksturīgu dzeltenīgi zaļu nokrāsu caurspīdīgās plastmasas pudelēs, kas katra satur 5 ml.

Zāļu sastāvs sastāv no šādām galvenajām sastāvdaļām:

  • brimonidīna tartrāts;
  • nātrija hlorīds;
  • polivinilspirts;
  • attīrīts ūdens.

Brimonidīna tartrāts kā galvenā pilienu aktīvā sastāvdaļa ir dubults efekts: tas samazina intraokulārā šķidruma veidošanos un veicina tās aizplūšanu. Tādējādi spiediens acs ābola iekšienē ir samazināts. Šī narkoze nevar tieši novērst glaukomas cēloni. Ietekme pēc tās lietošanas ilgst kādu laiku, ieteicams lietot kā vienotu līdzekli efektīvai patoloģijas ārstēšanai.

Aknās tiek veiktas metabolisma procesi, sadalīšanās produkti galvenokārt tiek iegūti caur nierēm kopā ar urīnu.

Kad un kam vajadzētu izmantot rīku

Kā mono-narkotiku "Brimonidine" ir noteikts šādos gadījumos

  • ar atvērta leņķa glaukomu;
  • paaugstināts spiediens acs ābola iekšpusē.

Arī šo zāļu lieto kompleksā ārstēšanā, ja monoterapija nedod gaidīto rezultātu. Zāles var kombinēt ar citām zālēm no dažādām farmaceitiskajām formām. Taču devu un ārstēšanas shēmu nosaka tikai speciālists pēc pacienta pārbaudes.

Kā lietot

Katrā acī tiek ievadīti 1 pilieni līdzekļi ar intervālu ne mazāk kā 12 stundas. Ja citas zāles tiek izrakstītas pilienu veidā, tās var ievadīt tikai 15 minūtes pēc "Brimonidīna" instillācijas. Ārstēšanas kursa ilgumu nosaka ārsts.

Ja nav ieteicams izmantot rīku

Acu pilieni darbojas lokāli un gandrīz nav absorbēti asinīs. Bet dažos gadījumos tos kategoriski neizmanto vai lieto piesardzīgi.

  • Paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
  • 2Kids vecuma.
  • Sievietēm - bērna nēsāšanas un barošanas periods.

Vienlaicīga šo pilienu lietošana ar MAO inhibitoriem un antidepresantiem nav ieteicama.

Blakusparādības

Ja pacientam ir aktīva komponenta laba tolerance, netiek pārkāptas devas un ārstēšanas shēmas, zāles ir labi panesamas. Reizēm ir šādas blakusparādības:

  • galvassāpes, miegainība, reibonis, smagos alerģijas vai pārdozēšanas gadījumos - paaugstināts asinsspiediens un ģībonis;
  • acs gļotādas kairinājums, nieze, dedzināšana, svešķermeņa sajūta zem plakstiņa;
  • dažreiz - redzes traucējumi, attēla skaidrības zudums;
  • plakstiņu tūska un apsārtums, paaugstināts asarošana, sāpes un sāpes smagos gadījumos, fotofobija;
  • nazofaringijas gļotādas žāvēšana, garšas uztveres izmaiņas;
  • sausums mutes dobumā, apetītes zudums un dažreiz gremošanas trakta traucējumi;
  • ātrs nogurums, apātija, depresija.

Vai pilieni ir kombinēti ar citām zālēm?

Šis rīks var mijiedarboties ar citām zālēm:

  • Lietojot vienlaikus ar zālēm, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, pilienu ietekme var nedaudz palielināties.
  • Kombinējot ar barbiturātiem, centrālās nervu sistēmas reakcijas tiek kavētas.
  • Lietojot vienlaicīgi ar sirds glikozīdiem un asinsspiedienu pazeminošām zālēm, var rasties neparedzamas blakusparādības.
  • MAO inhibitori palielina blakusparādību līmeņa samazināšanās risku.

Šā iemesla dēļ pacientiem, kam tiek veikta ārstēšana ar antihipertensīviem līdzekļiem, kam ir koronāra mazspēja, Raynaud slimība un smadzenēm asinsrites traucējumi, pilienus lieto ar lielu piesardzību glaukomas ārstēšanai.

Kas vēl ir svarīgi zināt

Ja pacients lieto kontaktlēcas, noņemiet tos pirms ievietošanas. Jūs varat izmantot lēcas vēlreiz ne ātrāk kā pēc ceturtdaļas stundas pēc procedūras.

Pēc instrumenta iesūkšanās ar acs instilējumiem nevajadzētu aizmirst riteni, kā arī kontrolēt mehānismus un ierīces, kas prasa ātrgaitas reakcijas un lielāku koncentrāciju.

Nav ieteicams lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo pilnīgi klīniskie pētījumi par zāļu ietekmi uz sievietes ķermeni šajā periodā netika veikti. Izlaidumu izmaksas ir no 360 līdz 590 rubļiem, analogi ir Brional.

Brimonidīns

559 rub. Noliktavā

Ražotājs: ALLERGAN PHARMACEUTICALS Cenu diapazons: pieejams

Instrukcija

Vispārīga informācija

Brimonidīns ir antiglaukomas zāles, kas stimulē alfa2-adrenoreceptorus. Tas selektīvi iedarbojas uz šo receptoru grupu, neietekmējot alfa1-adrenoreceptorus. Šāda selektīvā iedarbība ievērojami samazina zāļu iedarbību uz sirds un asinsvadu sistēmu un elpošanas orgāniem.

Brimonidīna acu pilieni ātri pazemina acs iekšējo spiedienu, palīdzot novērst glaukomu un nepatīkamus simptomus.

Sastāvs un izplatīšanas forma

Dzidrs dzeltenzaļš šķidrums. 1 ml acu pilieni satur 2,0 mg brimonidīna tartrāta (aktīvā viela) un palīgkomponenti: ūdens, polivinilspirts -14 mg, nātrija hlorīds - 6,9 mg, nātrija citrāta dihidrāts - 4,7 mg, monohidrāts citronskābe - 0,48 mg, benzalkonija hlorīds - 0,052 mg, sālsskābe un nātrija hidroksīds, lai iegūtu pH 6,45.

Pilieni, kas izgatavoti 5 ml plastmasas pudelēs.

Farmakoloģiskā darbība

Zāles ir divkārša iedarbība: tas samazina intraokulārā šķidruma sekrēciju, kā arī uzlabo tās aizplūšanu, tādējādi efektīvi mazinot acs iekšējo spiedienu.

Metabolisms tiek veikts galvenokārt aknās, zāļu izdalīšanās ar nierēm kopā ar tās savienojumiem.

Indikācijas

Brimonidīnu lieto kā monoterapiju atklātā leņķa glaukomas vai paaugstināta acs iekšējā spiediena ārstēšanai, kā arī kombinētai terapijai ar citām zālēm, ja monoterapija nav iespējama.

Kontrindikācijas

Brimonidīna acu pilieni ir kontrindicēti, lai identificētu paaugstinātu jutību pret kādu no zāļu sastāvdaļām, bērnībā, grūtniecības laikā un zīdīšanas periodā. Tāpat tos nevar lietot kopā ar MAO inhibitoriem un antidepresantiem.

Blakusparādības

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma:

Dažreiz (vairāk nekā 1: 1000, bet mazāk nekā 1: 10000) rodas aritmijas;

Ļoti reti (mazāk nekā 1: 10 000) - spiediena izmaiņas.

No centrālās nervu sistēmas puses:

Ļoti bieži (vairāk par 1:10) - galvassāpes, miegainība;

Bieži (mazāk par 1:10 un vairāk par 1: 100) - reibonis, garšas traucējumi;

Ļoti reti - ģībonis.

Acs puse:

Ļoti bieži - kairinājums, svešķermeņa sajūta, nieze, dedzināšana, konjunktivīts, neskaidra redze;

Bieži - sāpes acīs, asarošana, izdalīšanās no acīm, acu plakstiņu pietūkums un apsārtums, gļotādu pietūkums, fotofobija, radzenes erozija, sausas acis, gļotādu bumbas, redzes miglošanās;

Ļoti reti - varavīksnenes iekaisums, skolēna sašaurinājums.

No elpošanas sistēmas puses:

Bieži - nazofaringes iekaisuma simptomi;

Dažreiz - sausa deguna gļotakainais;

Reti - apgrūtināta elpošana.

No gremošanas sistēmas puses:

Ļoti bieži - sausa mute;

Bieži - kuņģa-zarnu trakta bojājumu simptomi.

Ļoti bieži - nogurums;

Bieži - astēniskais sindroms: nogurums, miega traucējumi, apātija dzīvē, apetītes zudums.

Imunitāte:

  • Dažreiz - alerģiskas reakcijas.

Pārdozēšana

Nejauša iekšķīga lietošana var izraisīt sistēmisku pārdozēšanu. Pēc brimonidīna lietošanas pieaugušajiem ar 9-10 pilieniem ir 2 pārdozēšanas gadījumi. Vienam no viņiem bija paaugstināts asinsspiediens, citā bija spiediena pazemināšanās pēc 8 stundām, pēc dienas, kad viņu stāvoklis normalizējās.

Var rasties nopietnas blakusparādības, ja to nejauši norij bērnu vecumā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ja to apvieno ar centrālās nervu sistēmas nomākšanas līdzekļiem, ir iespējams uzlabot to iedarbību.

Vienlaicīga brimonidīna un barbiturātu lietošana var palielināt centrālās nervu sistēmas depresiju.

Tā kā brimonidīns var pazemināt asinsspiedienu, rūpīgi jālieto, lietojot sirds glikozīdus un antihipertensīvos līdzekļus.

MAO inhibitori var pastiprināt brimonidīna nevēlamās blakusparādības.

Īpaši norādījumi un piesardzības pasākumi

Acu pilienus piesardzīgi jālieto pacientiem ar smagām un nestabilām sirds un asinsvadu slimībām, depresiju, smadzeņu asins plūsmas nepietiekamību, koronāro mazspēju, Raynaud sindromu, hipotensīviem stāvokļiem, obliterējošiem trombangiātiem.

Pirms lietošanas ir svarīgi ierobežot mīksto kontaktlēcas un pilienu mijiedarbību, pēc 15 minūtēm tie ir jānoņem un jāatkārto. Iespējama kontaktlēcu krāsas maiņa.

Nav klīnisku pētījumu par zāļu ietekmi uz grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, tādēļ brimonidīna lietošana šajos periodos ir jāizslēdz.

Brimonidīns var izraisīt miegainību, nogurumu un redzes traucējumus, tādēļ tas var ietekmēt transportlīdzekļu vadību un precīzus mehānismus.

Narkotiku izmaksas svārstās no 340 līdz 600 rubļiem.

Brimonidīnu lieto slimībām:

Pielietošanas metode

Brimonidīna acu pilienus ievada ar 1 pili katrā acī 2 reizes dienā, ievērojot intervālu starp lietošanu 12 stundu laikā.

Ja oftalmologs izrakstīja vairāk nekā 1 veida pilienu, tad katrs no tiem jāizmanto ar intervālu 15 minūtes.

Brimonidīns (brimo) - lietošanas instrukcija

Brimonidīns - acu pilienu šķīdums, lai samazinātu intraokulāro spiedienu. Oftalmoloģijā šķīdumu lieto atvērta leņķa glaukomas un augsta acs iekšējā spiediena ārstēšanā.

Sastāvs un izplatīšanas forma

Brimonidīns - acu pilienu šķīdums ir dzidrs, satur:

  • Aktīvā viela: brimonidīna tartrāts - 2 mg;
  • Papildu vielas: nātrija citrāts, benzalkonija hlorīds, citronskābe, nātrija hlorīds, polivinilspirts, sālsskābe, ūdens.

Iepakojums: plastmasas pudeles ar 5 ml kartona kastē ar norādēm.

Farmakoloģiskās īpašības

Acu pilienveida šķīduma aktīvā sastāvdaļa brimonidīna tartrāts ir α2-adrenoreceptoru agonists. Šīs selektīvās darbības dēļ intraokulārā šķidruma ražošana samazinās un tajā pašā laikā uzlabojas uveosklera plūsma, kā rezultātā samazinās acs iekšējais spiediens. Brimonidīna šķīduma iedarbība neizraisa midriāzi un muskuļu asinsvadu sašaurināšanos, nedaudz ietekmē sirds un asinsvadu sistēmu.

Terapeitiskā iedarbība sākas ar vietējo zāļu lietošanu un pēc aptuveni 2 stundām sasniedz maksimumu. Darbības ilgums nepārsniedz 12 stundas.

Lietošanas indikācijas

Paaugstināts acs iekšējais spiediens (IOS) ar atvērtā leņķa glaukomu un acu hipertensijas ārstēšanai pacientiem, kuri nepanes beta-blokatoriem un nepietiekama terapeitisko efektivitāti, izmantojot citas Pretglaukomas aģentu.

Devas un ievadīšana

Brimonidīna šķīduma standarta deva ir 1 piliens zāles skartajā acī ik pēc 12 stundām (divas reizes dienā).

Devas pielāgošana vecākiem pacientiem nav nepieciešama.

Lai izvairītos no sistēmiskās absorbcijas riska, ieteicams uz laiku iespiest acs iekšējo stūri tūlīt pēc pilienu ievilkšanas.

Kontrindikācijas

  • Individuāla paaugstināta jutība.
  • Pacienta vecums līdz 18 gadiem.
  • MAO inhibitoru, triciklisko antidepresantu lietošana.
  • Zīdīšanas periods.

Rūpīgi, šķīdums tiek nozīmēts pacientiem ar depresiju, smadzeņu un koronāro asinsrites traucējumiem, ortostatisku hipotensiju.

Sievietes grūtniecības laikā Bromonidīns tiek nozīmēts tikai steidzamas nepieciešamības gadījumā, pienācīgi novērtējot kaitējumu auglim.

Blakusparādības

  • Asins pieplūde acīs, pārejoša dedzināšana vai dedzināšanas sajūta acī kairinājumu acīs (alerģiskas reakcijas, konjunktivīts), blefarīta, neskaidra redze, fotofobija, konjunktīvas tūska, radzenes erozija, radzenes krāsošanās, neskaidra redze, sausa acs, irīts, nogurums, krampji (ļoti reti )
  • Sausa mute un deguns, garšas izmaiņas, muskuļu vājums, ģībonis, bezmiegs.
  • Paaugstināts pulss, tahikardija, aritmija, galvassāpes, miegainība, aizdusa, depresija.

Mūsu ārsti, kuri saglabās jūsu redzi ar glaukomu:

Klīnikas galvenais ārsts, oftalmoloģiskais ķirurgs. Specializējas ķirurģiskā ārstēšanā.
Sīkāka informācija >>>

Oftalmologs nodarbojas ar slimības diagnostiku un pacientu pēcoperāciju vadību.
Sīkāka informācija >>>

Lāzera ķirurgs, galvenais darbs - modernas lāzera metodes glaukomas ārstēšanai.
Sīkāka informācija >>>

Pārdozēšana

Lietojot brimonidīna šķīdumu saskaņā ar instrukcijām, pārdozēšana ir maz ticama.

Nejaušs zāļu lietošana var izraisīt sistēmisku blakusparādību rašanos, kas prasa simptomātisku terapiju.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi nav ieteicams lietot vielas, kas nomāc central nervu sistēmu (barbiturāti, opiāti, alkohols, sedatīvi līdzekļi, anestēzijas līdzekļi).

Ar aprūpi, acu pilieni, šķīdums ievadīts veidotājiem preparātu, kas var ietekmēt procesus metabolismu un neironu atpakaļsaistes amīnu (rezerpīns, hlorpromazīnu metilfenidāta) un antihipertensīvie, sirds glikozīdi, alfa blokatoru.

Īpašas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ar Brémonidine šķīdumu pacientiem regulāri jākontrolē IOP līmenis.

Šo acu pilienu šķīduma lietošana var izraisīt nervu sistēmas blakusparādību rašanos, kā arī redzes traucējumus. Tādēļ narkomānijas ārstēšanas laikā labāk ir atteikties strādāt ar potenciāli bīstamiem kustības mehānismiem un nevadīt transportlīdzekli.

Brimonidīna šķīdumu uzglabājiet tumšā vietā istabas temperatūrā. Nedodiet bērniem.

Derīguma termiņš - 2 gadi. Pēc pudeles atvēršanas šķīduma uzglabāšanas laiks ir 28 dienas.

Pievērsiet uzmanību mūsu speciālajai ikgadējai aprūpes programmai pacientiem ar "Glaukomas" diagnozi, kas ļaus ne tikai saglabāt un uzlabot redzi, bet arī ietaupīt daudz!
Maskavas acu klīnikā Jūs gaida augsti kvalificēti speciālisti, modernas iekārtas un individuāla pieeja (bez nogurdinošām rindām).
IZGLĪTU INFORMĀCIJU PAR PROGRAMMU >>>

Brimonidīns (brimo) (acu pilieni glaukomai)

Brimonidīns ir alfa blokators. Tas samazina intraokulāro spiedienu pacientiem ar paaugstinātu intraokulāro spiedienu un atvērtā leņķa glaukomu, samazinot ūdens šķidruma veidošanos un nedaudz palielinot izplūdi pa uveosklera ceļu.

Sastāvs un izplatīšanas forma

Brimonidīns ir zāles ar antiglaukomas darbību. Plastmasas pudelēs ar skrūvējamu vāciņu to veido 5 ml acu pilieni. Aktīvā viela ir brimonidīna tartrāts (2 mg uz 1 litru). Palīgvielas ir nātrija citrāts, citronskābe, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, polivinilspirts, ūdens injekcijām, benzalkonija hlorīds.

Farmakoloģiskā darbība

Brimonidīns ir simpatomimētisks līdzeklis, kas samazina intraokulāro spiedienu. Tas ir selektīvāks attiecībā uz alfa2-adrenoreceptoriem. Tādēļ notiek intraokulārā šķidruma sintēzes inhibīcija un zināmā mērā uzlabojas ūdens saudzējošā uve osclerāla aizplūšana. Maksimālā antihipertensīvā iedarbība tiek novērota 2 stundas pēc brimonidīna instilācijas. Aktīvās vielas eliminācijas pusperiods ir trīs stundas.

Indikācijas

Acu pilieni Brimonidīns, kas paredzēts intraokulārā spiediena stabilizēšanai atklātā leņķa glaukomā un intraokulārai hipertensijai. Lietot kaņepes var būt monoterapijā (ja beta-blokatori ir kontrindicēti kādu iemeslu dēļ), kā arī papildus narkotiku, ja tas nav iespējams, lai samazinātu intraokulāro spiedienu, ārstējot citu grupu pretglaukomas narkotikas.

Pielietošanas metode

Pieaugušiem pacientiem tiek nozīmēts 1 piliens brimonidīna divas reizes dienā. Gados vecākiem cilvēkiem devas pielāgošana netiek veikta. Lai samazinātu zāļu sistēmisko iedarbību, ir nepieciešams nospiest acs iekšējo stūri uz vienu minūti pēc instilācijas.

Kontrindikācijas

Nav iespējams nozīmēt Brimonidinum:

  • Ja ir paaugstināta jutība pret jebkuru sastāvdaļu;
  • Jaundzimušajiem un pacientiem līdz 18 gadiem;
  • Vienlaikus lietojot MAO inhibitorus, kā arī citus antidepresantus, kas stimulē norepinefrīna atbrīvošanu.

Grūtniecēm uzņemšana ir iespējama tikai ar beznosacījuma potenciālo labumu mātei. Ārstēšanas periodā zīdīšana jāpārtrauc.

Blakusparādības

Pēc brimonidīna lietošanas var rasties dažādas blakusparādības. Visbiežāk reģistrēta degšana un acu apsārtums, sausa mute, miegainība, vājums, neskaidra redze. Reibonis, garšas perversija, neskaidra redze, astēnija parādās nedaudz retāk.

Ārstējot ar brimonidīnu reti, attīstās depresija, aritmija, aizdusa, irīts, sinkope, sistēmiskā spiediena izmaiņas, mioze.

Pārdozēšana

Nav datu par zāļu brimonidīna pārdozēšanu.

Mijiedarbība

Brimonidīns var mijiedarboties ar zālēm, kas nomierina centrālo nervu sistēmu (barbiturāti, sedatīvi līdzekļi, opiāti, anestēzijas līdzekļi, alkohols). Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus, kuri lieto medikamentus, kas ietekmē amīnu metabolismu (reserpīns, metilfenidāts, hlorpromazīns). Lietojot BRIMONIDIN antihipertensīvos līdzekļus, sirds glikozīdus, alfa blokatorus, jāievēro piesardzība.

Īpašas instrukcijas

Brimonidīns ar precizitāti jāizmanto pacientiem ar koronāro un smadzeņu asinsrites traucējumiem, depresiju, ortostatisku hipotensiju. Ārstēšanas laikā ir svarīgi regulāri kontrolēt intraokulāro spiedienu. Ārstēšanas laikā jāvairās vadīt transportlīdzekli un strādāt ar bīstamām mašīnām, jo ​​var rasties īslaicīga redzes asuma pazemināšanās.

Brimonidīns (brimonidīns)

Saturs

Strukturālā formula

Krievu vārds

Vielas latīņu nosaukums ir brimonidīns

Ķīmiskais nosaukums

5-brom-N- (4,5-1H-imidazol-2-il) kinoksalīn-6-amīns (kā L-tartrāts)

Bruto formula

Farmakoloģisko vielu grupa Brimonidīns

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas raksturojums Brimonidīns

Brimonidīna tartrāts - pulveris no balta līdz viegli iedzeltenai, šķīst ūdenī. Molekulmasa - 442,24.

Farmakoloģija

Brimonidīns ir ļoti selektīvs alfa agonists.2-adrenerģiskie receptori: tā afinitāte pret alfa2-adrenerģiskie receptori ir 1000 reizes lielāki par afinitāti pret alfa1-adrenerģiskie receptori.

Ja tiek izmantots dozēšanas acu pilienu formā 0,15-0,2% maksimums IOS samazinājums sasniegts 2 stundu laikā. Hipotensīvo efektu brimonidīna tiek nodrošināts ar veidošanās samazināšanai un palielināt aizplūdes intraokulāro šķidruma ar uveoscleral ceļu.

Uz ādas (ārējās lietošanas želejas veidā) ieteicams lietot ļoti selektīvu alfa agonistu2-Adrenerģiskie receptori noved pie eritēmas samazināšanās, ko izraisa tieša ādas asinsvadu sašaurināšanās.

Ar instillāciju 0,15-0,2% acu pilienu Cmaks plazmas brimonidīns tiek sasniegts 0,5-2,5 h, T laikā1/2 ir aptuveni 2 stundas. Brimonidīna sistēmiskais uzsūkšanās ir lēns. Metabolizē galvenokārt aknās. Brimonidīns un tā metabolīti izdalās nierēs.

Absorbcija. Farmakokinētikas pētījumā, kurā piedalījās 14 veseliem brīvprātīgajiem (4 vīrieši un 10 sievietes), 0,15% brimonidīna oftalmoloģiskā šķīduma tika lietots reizi dienā, vienu pilienu vienā acī. Cmaks plazmā un AUC 0 - inf (73 ± 19) pg / ml un (375 ± 89) pg · h / ml attiecīgi. Tmaks - (1,7 ± 0,7) h, sistēmiskais eliminācijas pusperiods bija apmēram 2,1 stundas.

Metabolisms. Brimonidīnu metabolizē galvenokārt aknās. In vitro metabolisma dati, kas iegūti, lietojot cilvēka mikrosomu frakcijas un aknu sekcijas, liecina, ka brimonidīnam tiek veikta plaša aknu metabolisma.

Iemesls. Izvadīšana caur nierēm ir galvenais brimonidīna un tā metabolītu eliminācijas veids. Apmēram 87% radioaktīvi iezīmētā brimonidīna perorāli ievadītās devas tika izvadītas 120 stundu laikā, bet 74% radioaktivitātes tika konstatēta urīnā.

Gēls ārīgai lietošanai

Sūkšana Brimonidīna absorbcija gela formā ārējai lietošanai tika pētīta klīniskā pētījumā 24 pieaugušiem pacientiem ar sejas eritēmu ar rosaceju. Ar ikdienas vienreizēju lietošanu uz ādas 29 dienas netika novērota brimonidīna uzkrāšanās asinīs.

Absorbcija. Brimonidīna absorbcija želejas veidā ārējai lietošanai tika novērtēta klīniskā pētījumā 24 pieaugušiem pacientiem ar sejas eritēmu ar rosaceju. Visiem pacientiem vienu reizi dienā 29 g dienā uzklājās 1 g gela uz visu seju. Farmakokinētiskais novērtējums tika veikts 1., 15. un 29. dienā. C vērtībasmaks plazmas un AUC bija visaugstākie 15. dienā un vidējās C ​​vērtībasmaks un AUC bija (± standartnovirze) (46 ± 62) pg / ml un (417 ± 264) pg · h / ml, attiecīgi. Sistēmiskā iedarbība bija nedaudz zemāka 29. dienai, norādot uz turpmāku kumulāciju.

Metabolisms. Brimonidīns tiek aktīvi metabolizēts aknās.

Iemesls. Brimonidīns un tā metabolīti izdalās galvenokārt caur nierēm.

Vielas lietošana Brimonidīns

Acu pilieni: atvērta leņķa glaukoma; oftalmoloģiska hipertensija (monoterapijā vai kombinācijā ar citām zālēm, kas samazina IOP).

Gēls ārīgai lietošanai: sejas eritēmas ārstēšana ar rosaceju.

Kontrindikācijas

Acu pilieni: paaugstināta jutība pret brimonidīnu; vienlaicīga terapija ar MAO inhibitoriem un tricikliskiem antidepresantiem; bērni līdz 2 gadu vecumam, zems ķermeņa svars (līdz 20 kg); zīdīšanas periods.

Gēls ārīgai lietošanai: paaugstināta jutība pret brimonidīnu; vienlaicīga lietošana ar MAO inhibitoriem (piemēram, selegilīns vai moklobemīds), tricikliskie (imipramīns) un tetracikliskie (maprotiline, mianserīns un mirtazapīns) antidepresanti, kas ietekmē noradrenerģisko transmisiju; bērni līdz 18 gadu vecumam (drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā nav noteikta).

Ierobežojumi lietošanai

Acu pilieni: pacientiem ar nieru (Cl kreatinīna līmenis ir mazāks par 40 ml / min) un aknu mazspēja. Pacientiem ar ortostatisku hipotensiju, sirds mazspēju un cerebrovaskulāru mazspēju, depresiju, Raynauda sindromu, obliterējošo trombangiītu un brimonidīnu var palielināt asinsvadu nepietiekamības izraisīto slimību gaitu. Kaut arī 0,2% brimonidīna klīniskajos pētījumos bija minimāla ietekme uz asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu, rūpīgi jārūpējas par pacientiem ar smagām sirds un asinsvadu slimībām, kā arī pacientiem ar nestabilām un nekontrolētu asinsvadu slimībām. Bērniem vecumā no 2 līdz 7 gadiem.

Gels ārējai lietošanai: grūtniecība; aknu un nieru darbības traucējumi.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Acu pilieni. Preklīniskajos pētījumos nebija ietekmes uz reproduktīvo funkciju. Tomēr ir noskaidrots, ka brimonidīns iekļūst placentas barjerā un nenozīmīgā daudzumā atrodas augļa asins plazmā. Kaitējums auglim nav uzstādīts. Kontrolētos pētījumos grūtniecēm nav veikti. Grūtniecības laikā brimonidīns acu pilienu veidā jāizmanto ārkārtīgi rūpīgi, tikai gadījumos, kad gaidāmais ieguvums mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim.

Pētījumos ar dzīvniekiem tika noteikts, ka brimonidīna tartrāts nonāk mātes pienā. Šīs zāles lietošanas laikā barošana ar krūti jāpārtrauc.

Gēls ārīgai lietošanai. Dati par brimonidīna lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti vai nav. Dzīvnieku reproduktīvās toksicitātes pētījumi neuzrādīja tiešu vai netiešu nelabvēlīgu šīs zāles iedarbību. Piesardzības nolūkā grūtniecības laikā ieteicams izvairīties no želejas lietošanas.

Nav zināms, vai brimonidīns un tā metabolīti nonāk mātes pienā. Šajā sakarā nav iespējams novērst risku jaundzimušajiem un zīdaiņiem. Brimonidīnu želejas formā ārīgai lietošanai nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.

FDA darbības kategorija auglim - B.

Nav veikti adekvāti un stingri kontrolēti brimonidīna pētījumi 0,1 vai 0,15% oftalmoloģiskā šķīdumā vai želejas veidā grūtniecēm. Pētījumos ar dzīvniekiem konstatēts, ka brimonidīns iekļūst placentā un iekļūst augļa apritē ierobežotā mērā. Brimonidīns kā 0,1 vai 0,15% oftalmoloģiskais šķīdums vai kā želeja grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja gaidāmais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Nav zināms, vai brimonidīna tartrāts izdalās mātes pienā, lai gan pētījumi ar dzīvniekiem liecināja, ka brimonidīna tartrāts izdalās mātes pienā. Tā kā iespējama smagas nevēlamas blakusparādības zīdaiņiem, kad sievietes lieto brimonidīnu 0,1 vai 0,15% oftalmoloģiskā šķīduma formā vai vietējā želeja formā, jāpārtrauc barošana ar krūti vai jāatsakās no želejas lietošanas, ņemot vērā mātes ārstēšanas nozīmi.

Vielas nevēlamās blakusparādības Brimonidīns

Visbiežākās redzes orgānu blakusparādības ir alerģisks konjunktivīts, konjunktīvas hiperēmija, acu gļotādas un acu plakstiņu ādas nieze. Lielākā daļa nevēlamo reakciju bija ātras un vieglas (nav nepieciešama ārstēšanas pārtraukšana). Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem alerģisko reakciju simptomi no acs sāniem tika novēroti 12,7% gadījumu (izraisot ārstēšanas pārtraukšanu 11,5% gadījumu), bet lielākajā daļā pacientu tie parādījās pēc 3-6 mēnešiem brimonidīna lietošanas (saskaņā ar pašreizējo informāciju par pieredze ar brimonidīnu koncentrācijā 0,2%).

Pētījumu laikā konstatēto blakusparādību biežums tika novērtēts šādi: ļoti bieži (> 10%); bieži (> 1% un 0,1% un 0,01% un 1/10); bieži (> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz 20 kg (25%).

Ir nepieciešams rūpīgi novērot un uzraudzīt stāvokli pacientiem vecumā no 2 līdz 7 gadiem (īpaši ar ķermeņa svaru līdz 20 kg), jo ir liela miegainība un smaguma pakāpe.

Drošība un efektivitāte bērniem līdz 2 gadu vecumam nav noteikta.

Lietošana bērniem

Labi kontrolētā klīniskā pētījumā pacientiem ar glaukomu (2 līdz 7 gadu vecumā) visbiežāk novērotās blakusparādības, lietojot 0,2% brimonidīna tartrāta oftalmoloģisko šķīdumu trīs reizes dienā, bija miegainība (50-83% pacientiem no 2 līdz 6 gadi) un samazināta dzīve. Bērniem vecumā no 7 gadiem (> 20 kg) miegainība parādījās retāk (25%). Apmēram 16% bērnu, kas lietoja brimonidīna tartrāta oftalmoloģisko šķīdumu, tika izslēgti no pētījuma sakarā ar miegainības attīstību.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem. Gados vecākiem cilvēkiem, salīdzinot ar citiem pieaugušiem pacientiem, netika novērota drošuma vai efektivitātes atšķirība. Armaks un t1/2 brimonidīns bija līdzīgs gados vecākiem pacientiem (65 gadi un vecāki) un gados jaunākiem pacientiem pieaugušajiem, pierādot, ka nav būtiskas vecuma ietekmes uz sistēmisku absorbciju un par brimonidīna izdalīšanos.

Ja rodas alerģiskas reakcijas, nepieciešams pārtraukt ārstēšanu un konsultēties ar ārstu.

Iespējams palielināt IOP, ja rodas aizkavētas paaugstinātas jutības reakcijas.

Ir ziņots par bakteriālas keratīta gadījumiem, lietojot lokālai lietošanai vairāku devu flakonus oftalmoloģiskajiem līdzekļiem, kurus inficēja pacienti un kuri vairumā gadījumu bija vienlaikus radzenes slimības vai vienlaikus radzenes epitēlija un konjunktīvas bojājumi.

Nepareizi apstrādājot vai, ja pudeles pilinātāja galiņš saskaras ar acīm vai apkārtējām struktūrām, oftalmoloģiskās zāles var inficēties ar baktērijām, kas izraisa acu infekcijas. Inficētā šķīduma lietošana var radīt nopietnus acu bojājumus, kā rezultātā rodas redzes zudums.

Ja ir veikta oftalmoloģiskā operācija vai ir notikusi vienlaicīga acu slimība (piemēram, ievainojums vai infekcija), nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu par šīs daudzdevu pilinātāju pudeles lietošanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Dažiem pacientiem brimonidīna lietošana acu pilieni var izraisīt vājuma un miegainības epizodes. Ja pacienta darbs ir saistīts ar potenciāli bīstamām darbībām, vadot transportlīdzekļus, viņam par to jābrīdina par iespējamu psihomotorālas reakcijas uzmanības un ātruma samazināšanos un ieteicams atturēties no šīm darbībām.

Gēls ārīgai lietošanai

Gelu nedrīkst lietot uz kairinātas ādas vai atvērtām brūcēm ap acīm. Ja smags kairinājums vai alerģija, ārstēšana ir jāpārtrauc.

Pēc lietošanas ir nepieciešams mazgāt rokas. Brimonidīnu želejas veidā var lietot kopā ar citām zālēm, ko lieto, lai ārstētu rosacejas iekaisuma elementus. Tos var uzklāt uz ādas tikai pēc želejas žāvēšanas, nevis vienlaikus ar to. Pēc želejas uzklāšanas un žāvēšanas ir iespējams izmantot kosmētiku.

Eritēma un hiperēmija. Brimonidīna ietekme želejas formā sāk vājināt dažas stundas pēc lietošanas. Dažiem pacientiem tika ziņots par eritēmas un pārejošas hiperēmijas atsākšanos smagākā formā nekā pirms ārstēšanas. Lielākā daļa eritēmas gadījumu tika novērotas pirmo 2 nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākuma.

Dažiem pacientiem novēroja pārejošu hiperēmiju. Hiperēmijas sākšanās laiks pēc želejas lietošanas svārstās no 30 minūtēm līdz vairākām stundām.

Vairumā gadījumu pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas rodas eritēma un hiperēmija.

Ja eritēma pasliktinās, gela lietošana jāpārtrauc. Simptomātiskie pasākumi, piemēram, dzesēšana, NPL lietošana un antihistamīna līdzekļi, var mazināt simptomus.

Pēc brimonidīna lietošanas atsākšanas želejas veidā tika novērotas eritēmas un hiperēmijas paasinājumu rašanās. Tomēr, ja nepieciešams, pēc ādas barjeras funkciju atjaunošanas ārstēšanu var atsākt, sākot ar gela izmēģinājumu uz nelielas sejas daļas vismaz vienu dienu pirms pilnīgas sejas ādas ārstēšanas atsākšanas.

Eritēma. Kā redzams no Pēcreģistrācijas ziņojumos dažiem pacientiem, ir atjaunota eritēma iesaistot jomas sejas, kuras nav skārusi, kā arī ādas daļas ārpus ārstēšanai (piemēram, kakla un Decolletage).

Pallor un pārmērīgs balts. Pēcreģistrācijas ziņojumi liecina, ka dažiem pacientiem bija bālums vai pārmērīgu balts vietā piemērošanas gela vai ārpus pēc ārstēšanas brimonidīna formā želeju.

Ir stingri jāievēro ieteicamā deva un lietošanas biežums: vienu reizi dienā ļoti plānā slānī.

Nepieciešams izvairīties no maksimālās dienas devas un / vai lietošanas biežuma palielināšanas, jo paaugstinātu dienas devu drošība vai atkārtota ikdienas lietošana nav noteikta.

Vienlaicīga alfa adrenerģisko receptoru lietošana ar sistēmiskiem agonistus var pastiprināt šīs zāļu grupas blakusparādības pacientiem ar:

- smagas vai nekontrolētas vai nestabilas sirds un asinsvadu slimības;

- depresija, smadzeņu vai koronāro mazspēju asinsrite, Reino slimība, ortostatisku hipotensiju, obliterējošo trombanginītu, sklerodermija vai Šegrena sindroma.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Zāles neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurās nepieciešama lielāka koncentrēšanās un psihomotoru ātrums.

Brimonidīns

Tirdzniecības nosaukums
Monopreparāti: Alfagan (Allergan), Luxfen (Elfa). Kombinētās zāles: Combigan (Allergan).

Ķīmiskais nosaukums: 5-brom-N- (4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il) -6-hinoksalinamīns 2,3-dihidroksisukcināts
Molekulārā formula: C15H16Brn5O6
Molāra masa: 442,22
CAS numurs: 70359-46-5
Šķīdība: Šķīst ūdenī, metanolā un DMSO.

Atbrīvošanas forma, kompozīcija
Alfagan - acu pilieni, 1,5 mg brimonidīna tartrāta pilinātāja flakonā 5,0, 10,0 vai 15,0 ml. Caurspīdīgs zaļgani dzeltens šķīdums.

Luxfen - acu pilieni, 2,0 mg brimonidīna tartrāta pilinātāja flakonā 5,0 ml. Caurspīdīgs zaļgani dzeltens šķīdums. Kombinācija (skatīt timololu).

Palīgvielas (1 ml).
Alfagan - PURITE® (konservants), karboksimetilcelulozes, nātrija borāts, borskābe, nātrija hlorīds, kālija hlorīds, kalcija hlorīds, magnija hlorīds, attīrīts ūdens, gidrohlornaya skābes un / vai nātrija hidroksīds.

Lyuksfen - benzalkonija hlorīds, polivinilspirts, nātrija hlorīds, nātrija citrāts dehidrē, citronskābes monohidrāts, sālsskābe un / vai nātrija hidroksīds, attīrīts ūdens. Kombinācija (skatīt timololu).

Farmakoloģiskā darbība
Brimonidīns ir selektīvs α2-adrenomimetikas līdzeklis. Vietējā zāļu lietošana samazina IOP, ar minimālu iedarbību uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu, neizraisa midirazi un vazokonstrikciju. Brinzolamīds veic hipotensīvu efektu, samazinot intraokulārā šķidruma veidošanos un palielinot uveosklerāla izplūdi. Maksimālais efekts rodas 2 stundas pēc instilācijas.

Farmakokinētika
Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 0,5-2,5 stundu laikā. Pusperiods ir apmēram 2 stundas. Ilgstošai lietošanai zāļu asins plazmā ir neliela kumulācija. Plazmas olbaltumvielas saistās aptuveni 29% brimonidīna, lietojot lokāli.

Arī medikaments ir atgriezeniski saistīts ar melanīnu acs struktūrās. Pēc divām nedēļām pilināšanu brimonidīna koncentrāciju varavīksnene, ciliārā ķermenis un tīklene bija 3-17 reizes lielāks, salīdzinot ar oriģinālu, pēc vienas iepilināšanas. Ilgtermiņa sekas tas nav skaidrs, lai gan blakusparādību dēļ zāļu uzkrāšanās, kas, ņemot to netiek atklāts gada laikā.

Metabolisms tiek veikts aknās. Brimonidīns un tā metabolīti izdalās galvenokārt caur nierēm. Apmēram 87% zāļu tiek izvadītas iekšķīgi, lietojot 120 stundu laikā, un 74% no tā atrodama urīnā.

Dozēšanas režīms
Piesakiet vienu pilienu 3 reizes dienā skartajai acai.

Lietošanas indikācijas
Samazināts IOP ar acu hipertensiju un atvērta leņķa glaukomu. To lieto monoterapijā pacientiem, kuriem β-blokatori ir kontrindicēti, kā arī papildu antihipertensīvu līdzekli gadījumos, kad mērķa spiediens nav sasniegts ar citu narkotiku palīdzību.

Klīniskie pētījumi
Lietojot brimonidīnu, novērota IOP samazināšanās aptuveni 2-6 mm Hg.

Pētījumi liecina par zāļu kombinācijas efektivitāti ar vietējiem β-blokatoru veidiem, kā arī par aditīvu iedarbību, lietojot travoprostu un latanoprostu.

Kontrindikācijas
Brimonidīna ir kontrindicēts paaugstināta jutība to, kā bērniem (līdz 2 gadiem), pacientiem, kuri lieto antidepresantus un AKE inhibitorus pārkāpj noradrenerģisko pārraidi (tricikliskie antidepresanti un mianserin).

Piesardzības pasākumi un brīdinājumi
Neskatoties uz minimālu brimonidīna iedarbību uz asinsspiedienu, nepieciešama lielāka kontrole pacientiem ar nestabilām vai dekompensētām sirds un asinsvadu sistēmas slimībām.

Zāles var potencēt sindromus, kas saistīti ar asinsrites traucējumiem. Tas ir rūpīgi jānorāda depresijai, Raynaud fenomenam, ortostatiskajai hipotensijai, obliterējošiem trombangiātiem.

Brimonidīna lietošana pacientiem ar nieru un aknu mazspēju nav pietiekami pētīta.

FDA lietotā zāļu lietošanas riska kategorija grūtniecības laikā - V. Brimonidīns teratogēno iedarbību eksperimentos ar dzīvniekiem nebija, taču tas noveda pie embriju zaudēšanas pirms implantācijas un postnatālā perioda palēnināšanās.

Atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm nav veikti, taču no eksperimentu rezultātiem ar dzīvniekiem ir zināms, ka zāles iekļūst placentā un iekļūst augļa asinsritē ierobežotā daudzumā. Ņemot vērā to, ka pētījumu rezultāti par zāļu ietekmi uz reproduktīvo sistēmu dzīvniekiem ne vienmēr sakrīt ar cilvēkiem, brimonidīna lietošana grūtniecības laikā ir attaisnojama tikai tad, ja mātes lietošanas priekšrocība ir pārsniegta, salīdzinot ar iespējamo risku auglim.

Eksperimenti ar dzīvniekiem liecina, ka brimonidīns izdalās mātes pienā. Līdzīgi pētījumi ar cilvēkiem nav veikti. Saistībā ar iespējamām nevēlamām blakusparādībām bērnam tiek pieņemts lēmums pārtraukt barošanu ar krūti vai tā turpināšana, ņemot vērā nepieciešamību ārstēties ar šo medikamentu mātei.

Brimonidīna ir kontrindicēts bērniem līdz 2 gadu vecumam, jo ​​tā drošība nav pētīta izmantošanai šajā vecumā. Visbiežāk pacientiem ar 2-7 gadiem 3 -fold instilljatsijah 0,2% stiprums šķīdums no narkotiku miegainības novērotā (50-83%) un samazināta uzmanību. Vecākajā grupā bērniem, kas sver vairāk nekā 20 kg, miegainība novērota daudz retāk (25%). Šī efekta rašanās dēļ aptuveni 16% pacientu atcēla brimonidīnu. Pamatojoties uz iepriekš minēto, bērniem virs 2 gadiem, īpaši vecumā no 2-7 gadiem, un / vai sver mazāk par 20 kg, jālieto piesardzīgi sagatavošanā augstu saslimstību un smaguma pakāpes blakusparādību.

Zāles neuzrādīja kancerogēnu, mutagēnu iedarbību, neietekmēja dzīvnieku reproduktivitāti un fertilitāti eksperimentos ar dzīvniekiem.

Brimonidīns var izraisīt nogurumu un / vai miegainību, redzes neskaidrību un vizuālās uztveres traucējumus, jo īpaši vājā apgaismojumā. Ieteicams atturēties no braukšanas līdz brīdim, kad aprakstītie simptomi pazūd.

Blakusparādības
Saskaņā ar dažādiem avotiem, bieži vien saņemot brimonidīna izraisa sausa mute, pietvīkumu, dedzināšana un nieze acīs, paaugstinātu asinsspiedienu, konjunktīvas folliculosis, neskaidra redze (5-25% gadījumu). Parasti tie ir pārejoši un neprasa zāļu pārtraukšanu.

Alerģiska reakcija novērota 12,7% pacientu, kas izraisīja zāļu atsaukšanu 11,5% gadījumu. Pārsvarā vairumā gadījumu tas attīstījās 3-9 mēnešu laikā no ārstēšanas sākuma.

Aptuveni 1-4% gadījumu novēro: garšas sajūtas traucējumi, astēnija, blefarīts, Blepharoconjunctivitis, neskaidra redze, bronhīts, katarakta, konjunktīvas tūska, giposfagma, konjunktivīts, klepus, reibonis, dispepsija, aizdusa, epifora, izdalījumi no acīm, sausumu un sāpes acs, acs kairinājums, pietūkumu un apsārtumu plakstiņu, nogurums, gripai līdzīgo sindromu, svešķermeņa sajūta, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, galvassāpes, hiperholesterinēmija, hipotensiju, tieksmi saaukstēšanās un elpošanas ceļu slimības, bezmiega, keratīts, faringītu, fotofobiju, rinīts, sinusīts, omnolentnost, virspusējs punktveida keratopātija, asarošana, redzes lauka defekti, stiklveida ķermeņa atslāņošanās, DST, pasliktināšanās redzes asuma.

Mazāk nekā 1% gadījumu radzenes erozija, mieži, sausais deguns un garšas traucējumi.

No pieredzes ar brimonidīna oftalmoloģisko praksē ar gravitācijas spēku, tad rašanās biežumu un iespējamo cieša saistība ar uzņemšanas sagatavošanas ir šādas blakusparādības: bradikardija, depresija, paaugstināta jutība, varavīksnenes, sausais keratokonjunktivīts, krampji, slikta dūša, ādas simptomi (apsārtums, nieze, vecums, izsitumi, vazodilatācija), sinkope, tahikardija. Bērni tika novērota arī apnoja, bradikardija, koma, hipotensija, hipotermija, pazemināts asinsspiediens, letarģija, bālums, elpošanas depresiju un miegainību.

Narkotiku mijiedarbība
Brimonidīns var pazemināt asinsspiedienu, pastiprinot antihipertensīvo līdzekļu un / vai sirds glikozīdu iedarbību.

Lai gan nebija īpašas mijiedarbības starp brimonidīnu un centrālās nervu sistēmas nomācošām zālēm (alkoholu, barbiturātus, opiātus, sedatīvus līdzekļus, anestēzijas līdzekļus), šo zāļu kombinēto iedarbību var uzlabot.

Kā jūs zināt, tricikliskie antidepresanti var samazināt klonidīna antihipertensīvo iedarbību. Neskatoties uz to, ka trūkst pietiekamu datu par šīs narkotiku grupas un brimonidīna kopīgu lietošanu, ir iespējams samazināt hipotensīvo ietekmi uz IOP pēdējo. Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAO) var teorētiski ietekmēt brimonidīna metabolismu, kas var izraisīt paaugstinātu sistēmisku blakusparādību, piemēram, asinsspiediena pazemināšanos. Lai gan nav datu par izmaiņām asinīs kateholamīnu līmeņa saņemot brimonidīna, jāuzmanās, lai izmantotu to, pacientiem, kas saņem tricikliskos antidepresantus, MAO inhibitorus, kā arī CNS, metilfenidāts, rezerpīnu kas traucē vielmaiņu un uzsūkšanos asinīs cirkulē amīnus.

Uz piesardzīgu pieeju ir jānorāda vai jālieto deva vienlaicīgai saņemšanai neatkarīgi no zāļu formas, kas var ietekmēt α-adrenoreceptoru (piemēram, adrenerģisko receptoru agonistus un antagonistus) zāļu formu.

Pārdozēšana
Ir ļoti ierobežota informācija par brimonidīna pārdozēšanu, kas izpaužas kā arteriāla hipotensija pieaugušajiem ar nejaušu lietošanu. Attīstība apnojas, bradikardija, koma, hipotensija, hipotermija, hipotensija, letarģiju, bālums, elpošanas nomākumu un miegainība iespējamās pārdozēšanas narkotiku ja lokāli vai nejauši norīt bērniem. Simptomu mazināšana parasti izzūd pēc 6-24 stundām.

Ārstēšana ietver atbalstošu un simptomātisku terapiju, ja nepieciešams, tiek nodrošināts mākslīgais elpošanas funkcijas nodrošinājums.

Pēdējās lapas atjaunināšanas datums: 14.07.2017

Citas antiglaukomas zāles

Brimonidīna acu pilieni

Brimonidīna acu pilieni ir zāles, kas paredzētas glaukomas apkarošanai. Pateicoties tā īpašībām, tas efektīvi stimulē alfa2-adrenoreceptorus, selektīvi iedarbojoties, tas ir, alfa-adrenoreceptori nekad netiek ietekmēti.

Brimonidīna acu pilieni

Šis īpašums ļauj samazināt kaitīgo ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu un elpošanas orgāniem.

Atbrīvošanas forma un kompozīcija

Brimonidīna acu pilieni ir pieejami dzeltenīgi zaļā krāsā. 1 ml acu pilienu var atrast 2,0 mg brimonidīna tartrāta un citus palīgfunkcijas, piemēram: polivinilspirtu -14 mg, monohidrātu - 0,48 mg, nātrija hlorīdu - 6,9 mg, nātrija citrāta dihidrātu - 4,7 mg, benzalkonija hlorīds - 0,052, nātrija hidroksīds, lai iegūtu pH 6,45.

Atbrīvoto pilienu tilpums ir 5 ml, kas tagad tiek uzskatīts par optimālu.

Darbība

Brimonidīna acu pilieni ir divvirzienu darbības zāles:

  1. Intraokulārā šķidruma sekrēcija ir samazināta.
  2. Palielina šķidruma aizplūšanu no acs.

Rezultātā izrādās, ka acs iekšējais spiediens ir ievērojami samazināts, kas ir daudzu nopietnu slimību cēlonis.

Norādījumi uzņemšanai

Šo medikamentu var lietot kā monoterapiju atklātas glaukomas vai pārmērīga spiediena ārstēšanas laikā, kas var veidoties katras acs iekšienē. Protams, brimonidīnu var lietot kombinācijā ar citām zālēm, ja ārsts iesaka to darīt.

Brimonidīna acu pilienu apmācība

Tūlīt mēs vēlamies pievērst jūsu uzmanību, ka šo zāļu var lietot tikai glaukomas ārstēšanai, tā nevar izārstēt citas slimības.

To lieto vienu pilienu divas reizes dienā, kamēr ir nepieciešams novērot intervālu starp 12 stundu lietošanu. Tas ir, ka ir ieteicams apglabāt tos no rīta un vakarā, pārdozēšana var būt kaitīga, lasīt par to.

Pievērsiet uzmanību! Ja jūs lietojat Bremonidine un citus pilienus, jums jāatceras par intervālu, tas ir vismaz 15 minūtes. Optimāli jāgaida 15-25 minūtes.

Tagad brimonidīna cena aptiekās tiek uzturēta samērā augstā līmenī atkarībā no reģiona (un farmācijas sirdsapziņas), tā var svārstīties no 340 līdz 670 rubļiem. Bet, lai izskaidrotu izmaksas, ir diezgan vienkārša - zāles vienmēr izrāda lielisku efektivitāti.

Kontrindikācijas

Ja Jums ir alerģija pret kādu no sastāvdaļām, to aizliegts lietot. Jūs arī nevarat lietot šo medikamentu grūtniecēm un barošanas laikā bērniem.

Atceries Ja jūs lietojat MAO inhibitorus un dažādus antidepresantus, rīku nevar lietot.

Blakusparādības

Šo zāļu var saukt par diezgan specifisku, jo tā ietekmē vairākas grupas. Mēs izraudzīsim katru no tiem un parādīsim kaitīgo ietekmi, ko var izraisīt brimonidīns.

Sirds un asinsvadu sistēma

  • Dažreiz var rasties aritmija.
  • Spiediena izmaiņas reti.

Nervu sistēma

  • Ļoti bieži ir galvassāpes un miegainība.
  • Bieži vien ir garšas traucējumi un pat reibonis.
  • Ļoti reti sastopas ģībonis.

Acis

  1. Ļoti bieži rodas nieze, redze kļūst pārāk neskaidra. Var rasties arī svešķermeņa sajūta.
  2. Bieži vērojamas sāpes acī, gļotādu pietūkums, acu sajūta, redzes miglošanās, izdalījumi no acu radzenes, gļotādu pietūkums, fotofobija un pat radzenes erozija.
  3. Ir ārkārtīgi reti, ka skolēns sašaurinās un acs miglains iekaisis.

Atceries Brimonidīns var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Lyuksfen, acu pilieni. 0,2% 5 ml №1

  • Bez šķirošanas
  • Augošā cena
  • Dilstošā cena
  • Pēc alfabēta (AZ)
  • Alfabētiskā secībā (Ya-A)

Latīņu vārds

Izlaišanas forma

Luxfen Acu pilieni ir 0,2%.

Farmakoloģiskā darbība

Antiglaukomas zāles. Vai brimonidīns ir selektīvs agonists?2-adrenoreceptori.

Ar brimonidīna 0,2% šķīduma instilējumiem intraokulārā spiediena samazināšanās ir 10-12 mm Hg. Art., Maksimālais efekts tiek novērots pēc 2 stundām, darbības ilgums ir 12 stundas.

Brimonidīnam ir divu darbības mehānisms: pazemina intraokulāro spiedienu, samazinot intraokulārā šķidruma sintēzi un pastiprinot uveosklerāla izplūdi.

Sūkšana un izplatīšana

Ar acu pilienu ievilkšanu Cmaks zāļu koncentrācija asinīs ir sasniegta 0,5 - 2,5 stundas. Saistīšanās ar asins olbaltumvielām, lietojot lokāli, ir 29%. Brimonidīna sistēmiskā absorbcija palēninājās. Pēc zāļu lietošanas 2 reizes dienā 10 dienas brimonidīna koncentrācija plazmā ir zema (vidēji 0,06 ng / ml).

Metabolisms un izplatīšana

Metabolizēts preparāts galvenokārt aknās. Brimonidīns un tā metabolīti izdalās nierēs. T1/2 ir aptuveni 2 stundas

Indikācijas

Atvērtās leņķiskās glaukomas, oftalmoloģiskā hipertensija (monoterapijā un kombinācijā ar citām zālēm, kas samazina acs iekšējo spiedienu).

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu;
  • vienlaicīga monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO) un triciklisko antidepresantu terapija;
  • bērnu vecums līdz 2 gadiem;
  • zīdīšanas periods.

Piesardzīgi: lietojot šo zāļu pacientiem ar smagām, nestabilām un nekontrolējamām sirds un asinsvadu slimību formām, ar smadzeņu vai koronāro mazspēju, depresiju, ortostatisku hipotensiju, Raynaud slimību, obliterējošo trombangiītu; pārkāpjot aknu vai nieru darbību; Bērni vecumā no 2 līdz 18 gadiem.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Brimonidīna drošība un efektivitāte grūtniecības un zīdīšanas laikā nav pētīta. Pētījumos ar dzīvniekiem brimonidīna lokālā lietošana neizraisīja augļa attīstības traucējumus. Precīzus datus par brimonidīna iekļūšanu mātes pienā, lietojot lokāli, nav. Tomēr risku nevar pilnībā izslēgt. Brimonidīna lietošana grūtniecības laikā ir pieļaujama tikai gadījumos, kad gaidāmais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.

Izrakstot laktācijas laikā, ārstēšanas laikā ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Īpašas instrukcijas

Pirms zāļu lietošanas jānoņem kontaktlēcas. Laika intervālam starp zāļu lietošanu un kontaktlēcu atkārtotu uzstādīšanu jābūt vismaz 15 minūtēm.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus, kas prasa lielu uzmanību

Zāles var izraisīt nogurumu vai miegainību, redzes dzidruma samazināšanos, tādēļ narkotiku lietošanas laikā jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un kustību mehānismu uzturēšanas.

Sastāvs

1 ml acu pilieni satur:

Aktīvā viela: brimonidīna tartrāts - 2,0 mg.

Palīgvielas: benzalkonija hlorīds (100% saturs) - 0,052 mg, polivinilspirts - 14,0 mg, nātrija hlorīds - 6,90 mg, nātrija citrāta dihidrāts - 4,70 mg, citronskābes monohidrāts - 0,48 mg, sālsskābe - līdz pH 6,45, nātrija hidroksīds - līdz pH 6,45, ūdens - līdz 1 ml.

Devas un ievadīšana

Instill 1 piliens zāles 2 reizes dienā.

Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts.

Blakusparādības

Blakusparādību sastopamība tiek klasificēta šādi:

  • ļoti bieži (> 1/10);
  • bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10 000 līdz